طبقه بندی فارماکولوژیک:

آنیلید‌وپیپریدین، اوپیوئید

طبقه بندی درمانی:

ضد درد، داروی کمکی در بیهوشی، داروی بیهوشی

اشکال دارویی:

Injection: 0.5 mg/ml, 2ml , 0.5 mg/ ml, 5ml, 0.5 mg/ml, 10ml

موارد و مقدار مصرف:

الف) داروی کمکی برای حفظ بیهوشی عمومی همراه با باربیتورات، اکسید نیترو و اکسیژن

بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 50-8 تزریق وریدی می‌شود. پس از آن می‌توان مقادیر اضافی mcg/kg 15-3 را به صورت انفوزیون مداوم، با سرعت mcg/kg 3-5/0 در دقیقه، تزریق وریدی کرد.

ب) بیهوشی اولیه برای ایجاد بیهوشی در مواقعی که لوله‌گذاری داخل نای و تهویة مکانیکی ضروری است

بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 245-130، و سپس mcg/kg 5/1-5/0 در دقیقه تزریق وریدی می‌شود.

مکانیسم اثر:

اثر ضد درد و بیهوش کننده: ‌آلفنتانیل یک آگونیست قوی گیرندة مخدر است که زمان شروع اثر آن سریع و طول مدت اثر آن کوتاه است. در نقاط مختلف سیستم اعصاب مرکزی به رسپتور باند شده و آستانه درد را افزایش داده، درک نسبت به درد را تغییر داده و مسیرهای صعودی درد را مهار می‌کند.

فارماکوکینتیک:

جذب: زمان شروع اثر دارو بعد از تزریق وریدی سریع است.

پخش: بعد از جذب به سرعت انتشار مجدد می‌یابد. بیش از 90 درصد دارو به پروتئین پیوند می‌یابد.

متابولیسم: در کبد متابولیزه می‌شود. نیمه‌عمر این دارو کوتاه (حدود 5/1 ساعت) است.

دفع: آلفنتانیل از طریق ادرار دفع می‌شود

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: احساس سرخوشی، بی‌خوابی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، رعشه، میوز شدید، حملات تشنجی، وابستگی روانی، تاری دید.

قلبی ـ عروقی: تاکیکاردی، آسیستول، برادیکاردی، تپش قلب، زیادی فشارخون، کمی فشارخون، سنکوپ، خیز، آریتمی، افت فشار وضعیتی.

دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی‌اشتهایی، اسپاسم‌های صفراوی (کولیک).

ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار یا تأخیر در ادرار کردن، کاهش میل جنسی.

پوست: برافروختگی، بثورات پوستی، خارش، درد در محل تزریق.

تنفسی: ضعف تنفسی، آپنة تأخیری، هیپرکاپنه.

سایر عوارض: حرکت عضلانی در حین جراحی، سفتی عضلات اسکلتی

طبقه بندی مصرف در بارداری:

ردة C

مصرف در شیردهی:

آلفنتانیل در شیر ترشح می‌شود. این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط تجویز شود

مصرف در کودکان:

بی‌ضرری مصرف دارو در کودکان کوچکتر از 12 سال ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان:

: از آنجا که بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو (به خصوص آپنه) حساستر باشند، برای ایشان مقادیر مصرف کمتر دارو تجویز می‌شود.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخدر، داروهای بیهوش کنندة عمومی، ضد هیستامین‌ها، فنوتیازین‌ها، باربیتورات‌ها، بنزودیازپین‌ها، و داروهای تسکین بخش مانند داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای، الکل و داروهای شل کنندة عضلانی) اثرات مضعف تنفسی، CNS، تسکین بخش و کاهندة فشار خون آلفنتانیل را تشدید می‌کند.

مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است ضعف تنفسی و CNS را افزایش داده و موجب اغتشاش شعور، عدم حفظ تعادل، آپنه یا حملات تشنجی گردد.

با مصرف همزمان با داروهایی که به میزان زیادی در کبد متابولیزه می‌شوند (ریفامپین، فنی‌توئین) ممکن است این دارو در بدن تجمع یابد یا اثر آن طولانی گردد.

مصرف همزمان با آنتی‌کولینرژیک‌ها ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.

در صورت اعتیاد جسمی به این دارو، اگر مقادیر زیاد آگونیست ـ آنتاگونیست مخدر یا یک مقدار واحد آنتاگونیست مخدر مصرف شود، ممکن است سندرم حاد قطع مصرف دارو بروز کند.

مصرف همزمان با داروهای بیهوش کنندة عمومی ممکن است موجب تضعیف شدید دستگاه قلبی ـ عروقی شود.

دیازپام در صورت مصرف همزمان با مقادیر زیاد آلفنتانیل ممکن است موجب تضعیف دستگاه قلبی ـ عروقی شود. مصرف دیازپام قبل یا بعد از تجویز مقادیر زیاد آلفنتانیل سبب کاهش فشارخون در اثر گشاد شدن عروق می‌شود. بنابراین، ممکن است مدت به هوش آمدن بیمار طولانی شود.

مصرف همزمان با بتابلاکرها و مهار کننده‌های کانال کلسیمی می‌تواند برادیکاردی و اثرات افت فشارخون ناشی از این داروها را تشدید کند.

این دارو ممکن است اثرات توکسیک و عوارض جانبی و دسموپرسین را

افزایش دهد.

مصرف همزمان با ضد قارچهای آزولی می‌تواند متابولیسم آلفنتانیل را 

کاهش دهد.

مصرف همزمان با ماکرولیدها به جز آزیترومایسین و اسپیرامایسین ممکن است متابولیسم این دارو را مهار کند.

مشتقات ریفامایسین می‌توانند متابولیسم این دارو را افزایش دهند.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از داروهای فنیل پیپریدن (دی‌فنوکسیلات، فنتانیل، پتیدین).

موارد احتیاط: آریتمی فوق بطنی، آسیب به سر یا افزایش فشار داخل جمجمه‌ای، دوران حاملگی و زایمان،‌ نوزادان نارس، دپرسیون تنفسی، اختلال کار کلیه یا کبد، اختلالات تشنجی، بیماران سالخورده و ناتوان که نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند؛ بیماران مستعد به اعتیاد جسمی یا روانی، چاقی، برادی‌آریتمی.

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: ضعف CNS، ضعف تنفسی، و مردمک ته‌سنجاقی (شایعترین علائم و نشانه‌ها). سایر علائم سمی عبارتند از کمی فشارخون، برادیکاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ایست قلبی ـ ریوی، کلاپس گردش خون، خیز ریوی و تشنجات.

درمان: ابتدا باید راه هوایی مناسب برای مبادلة گازهای تنفسی و تهویه، در صورت نیاز، برقرار کرد. یک آنتاگونیست مخدر (نالوکسان) برای خنثی کردن ضعف تنفسی تجویز می‌گردد. از آنجایی که ممکن است مدت اثر آلفنتانیل طولانی‌تر از نالوکسان باشد، ممکن است تکرار مصرف نالوکسان ضروری باشد. نالوکسان باید فقط در صورت ضعف قابل ملاحظة تنفسی یا قلبی ـ عروقی تجویز شود. علائم حیاتی بدن بیمار باید به دقت پیگیری شود.

درمان علامتی و حمایتی (حمایت مداوم تنفسی، تصحیح عدم تعادل مایعات و الکترولیت‌ها) باید تأمین شود. معیارهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی، و وضعیت نورولوژیک بیمار باید به دقت پیگیری گردد.

ملاحظات اختصاصی:

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخدر شبه تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- تهویة کمکی یا کنترل شده ضروری است.

2- برای تجویز مقادیر دقیق آلفنتانیل از سرنگهای توبرکولین (یا معادل آن) استفاده شود. روش دیگر، استفاده از پمپ انفوزیون برای کنترل خروج دارو

www.dpic13aban.com