طبقه بندی درمانی:

ضد درد، بیهوش کننده، داروی کمکی برای بیهوشی.

اشکال دارویی:

Injection: 5 mcg/ml, 2ml, 5 mcg/m, 5ml, 5 mcg/ml, 10ml

موارد و مقدار مصرف:

الف) به عنوان داروی کمکی برای بیهوشی عمومی

بزرگسالان: مقدار mcg/kg 8-1، همراه با اکسید نیترو و اکسیژن، تزریق وریدی می‌شود. دوز نگهدارنده mcg 50-10 در صورت نیاز است.

ب) بیهوش کننده اصلی

بزرگسالان: مقدار mcg/kg 30-8، همراه با اکسیژن 100 درصد و یک داروی شل‌کننده عضلانی، تزریق وریدی می‌شود. دوز نگهدارنده mcg 50-25 می‌باشد.

اطفال: mcg/kg 25-10 همراه با اکسیژن 100 درصد و یک داروی شل‌کننده عضلانی، تزریق وریدی می‌شود. دوز نگهدارنده حداکثر mcg 50-25 در صورت نیاز است.

مکانیسم اثر:

اثر ضد درد: این دارو میل ترکیبی زیاد با گیرنده‌های مخدر با اثر آگونیستی برای ایجاد اثر ضد درد دارد. از آنجا که سوفنتانیل اثر قوی مضعف CNS دارد، از آن به عنوان داروی کمکی یا داروی اصلی بیهوش کننده استفاده می‌شود.

فارماکوکینتیک:

<** ادامه مطلب... **>جذب: با تزریق وریدی، این دارو زمان شروع اثر سریعتری از مورفین یا فنتانیل دارد (3-5/1 دقیقه).

پخش: به میزان زیادی لیپوفیلیک بوده و در حیوانات به سرعت و به طور گسترده انتشار می‌یابد. به میزان زیادی به پروتئین پیوند یافته (بیش از 90 درصد) و به سرعت انتشار مجدد می‌یابد.

متابولیسم: به نظر می‌رسد عمدتاً در کبد و رودة کوچک متابولیزه می‌شود. نسبتاً میزان بروز تجمع کم می باشد. نیمه عمر دفع حدود 5/2 ساعت است.

دفع: سوفنتانیل و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می‌شوند.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: لرز، خواب‌آلودگی.

قلبی ـ عروقی: آریتمی، تاکیکاردی، برادیکاردی، افت فشارخون، افزایش فشارخون.

عضلانی ـ اسکلتی: حرکت و تکان عضلات در حین عمل جراحی.

پوست: خارش، قرمزی.

دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.

تنفسی: آپنه، اسپاسم ریوی، سفتی دیواره قفسه سینه.

توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، تشنج یا آریتمی قلبی مخاطره‌آمیز باید مصرف دارو قطع شود.

طبقه بندی مصرف در بارداری:

ردة C (در صورت مصرف طولانی مدت یا مقادیر زیاد در ماه آخر ردة D)

گروه II

مصرف در کودکان:

بی‌ضرری و اثربخشی این دارو فقط در تعداد محدودی از کودکان کوچکتر از دو سال گزارش شده است.

مصرف در سالمندان:

برای افراد سالخورده معمولاً مقادیر مصرف کمتر تجویز می‌شود، زیرا ایشان نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساس‌تر هستند.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخدر، بیهوش کنندة عمومی، آنتی‌هسیتامینها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، داروهای تسکین‌بخش، خواب‌آور، ضدافسردگی‌های سه‌حلقه‌ای، الکل، و داروهای شل کننده عضلات) اثرات مضعف CNS و تنفسی، تسکین‌بخشی و کاهنده فشار خون این دارو را تقویت می‌کند.

مصرف همزمان با سایمیتیدین ممکن است اثرات مضعف CNS و تنفسی را افزایش دهد و موجب اغتشاش شعور، از دست دادن حس جهت‌یابی، آپنه، یا تشنج شود. کاهش میزان مصرف سوفنتانیل معمولاً لازم است.

مصرف همزمان با آنتی‌کولینرژیکها ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.

بیماران دچار وابستگی جسمی به این دارو در صورت تجویز مقادیر زیاد یک داروی آگونیست- آنتاگونیست مخدر یا مقدار واحد یک داروی آنتاگونیست مخدر برای آنها ممکن است متحمل علائم شدید قطع مصرف دارو شوند.

با مصرف همزمان سوفنتانیل با داروهای بیهوش کننده عمومی ممکن است ضعف شدید قلبی- عروقی عارض شود.

اکسید نیترو ممکن است در صورت مصرف همزمان با مقادیر زیاد سوفنتانیل سبب تضعیف قلبی- عروقی شود.

اثرات واگولیتیک پانکرونیوم ممکن است طی مصرف سوفنتانیل و اکسیژن سبب افزایش ضربان قلب شود. این حالت به مقدار مصرف بستگی دارد. در صورت مصرف همزمان آنها، مقادیر متوسط پانکرونیوم یا داروهای بلوک کننده عصبی- عضلانی دارای اثرات کمتر واگولیتیک استفاده شود. اثر واگولیتیک پانکرونیوم ممکن است در بیمارانی که اکسید نیترو با سوفنتانیل مصرف می‌کنند، کاهش یابد. سوفنتانیل ممکن است سبب سفتی عضلانی از جمله سفتی عضلات صاف شود (میزان بروز و شدت آن به مقدار مصرف بستگی دارد). در صورت مصرف همزمان باید یک داروی بلوک کننده عصبی- عضلانی مناسب با وضعیت قلبی ـ عروقی بیمار انتخاب شود.

بتابلاکرها ممکن است باعث کاهش نیاز به سوفنتانیل شوند بهتر است اگر قبل از عمل از بتابلاکرها استفاده شده است از دوز کمتری استفاده شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

سوفنتانیل ممکن است غلظت پلاسمایی آمیلاز و لیپاز و همچنین غلظت سرمی پرولاکتین را افزایش دهد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو یا هر داروی مخدر از گروه فنیل پیپریدین (آلفنتانیل، دیفنوکسیلات، فنتانیل، یا مپریدین).

موارد احتیاط: نارسایی عملکرد کلیوی یا کبدی (ممکن است تجمع دارو یا اثر طولانی مدت آن بروز کند)، بیماری ریوی مانند آسم، بیماری ریوی انسدادی مزمن (بازتاب سرفه را مهار می‌کند)، افراد سالخورده یا ناتوان (این بیماران نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساس‌تر هستند)، صدمه به سر یا افزایش فشار داخل جمجمه (باعث تشدید افزایش فشار داخل جمجمه شود).

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: تجربیات چندانی با مسمومیت حاد آن وجود ندارد اما به نظر می‌رسد علائم و نشانه‌های آن مشابه با سایر مخدرها باشد، با این تفاوت که مسمومیت قلبی ـ عروقی ناشی از آن کمتر است. شایعترین علائم و نشانه‌های مصرف بیش از حد و حاد عبارت‌اند از ضعف CNS و تنفسی و میوز (مردمک ته‌سنجاقی). اثرات سمی حاد دیگر عبارتند از کمی فشار خون، برادیکاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ایست قلبی ـ ریوی، کلاپس گردش خون، خیز ریوی، و تشنجات.

درمان: ابتدا باید تبادل گازهای تنفسی کافی را از طریق برقراری راه هوایی و تهویه، در صورت لزوم،‌ تأمین کرد. یک آنتاگونیست مخدر (نالوکسان) برای برطرف کردن ضعف تنفسی تجویز شود (از آنجا که طول مدت اثر سوفنتانیل بیشتر از نالوکسان است، تکرار مصرف نالوکسان لازم است). نالوکسان جز در موارد ضعف شدید تنفسی یا قلبی ـ عروقی نباید مصرف شود. علائم بالینی به دقت پیگیری شوند.

درمان علامتی و حمایتی (مانند حمایت مداوم تنفسی و تصحیح عدم تعادل مایعات یا الکترولیتها) تأمین گردد و معیارهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی، و وضعیت نورولوژیک بیمار به دقت پیگیری شوند.

ملاحظات اختصاصی:

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخدر، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- سوفنتانیل باید فقط توسط افرادی تجویز شود که در استفاده از داروهای بیهوش کننده از راه تزریق وریدی آموزشهای خاص دیده‌اند.

2- در صورت مصرف مقادیر بیش از mcg 8، استفاده از تهویه مکانیکی بعد از عمل جراحی و مراقبت دقیق بیمار ضرورت اساسی دارد (به دلیل ضعف تنفسی بعد از عمل جراحی).

3- در مقایسه با فنتانیل، سوفنتانیل زمان شروع اثر سریعتر و طول مدت اثر کوتاه‌تری دارد.

4- مقادیر زیاد دارو می‌تواند سبب سفتی عضلات شود. این اثر را می‌توان با تجویز داروهای بلوک کنندة عصبی- عضلانی برطرف کرد.

5- در بیمارانی که وزن آنها بیش از 20 درصد وزن ایده‌آل است،‌ مقدار مصرف سوفنتانیل باید براساس وزن ایده‌آل بدن ایشان محاسبه شود.

نکات قابل توصیه به بیمار:

به همراهان توصیه کنید بیمار را به طور دائم مانیتور کنند.