طبقه بندی فارماکولوژیک:

مسدودکنندة عصبی - عضلانی دپولاریزان

طبقه بندی درمانی:

شل‌کنندة عضلات اسکلتی

اشکال دارویی:

Injection, Powder: 100, 500mg, 1g

Injection: 20 mg/ml, 50 mg/ml, 10ml, 50 mg/ml, 2ml, 100 mg/ml, 10ml

موارد و مقدار مصرف:

جهت شل کردن عضلات اسکلتی، تسهیل در انتوباسیون، تهویه، اعمال ارتوپدی، جهت کاهش انقباض عضلانی ناشی از تشنج

مقدار مصرف به نوع بیهوشی به کار رفته، نیاز بیمار، و پاسخ به دارو بستگی دارد. مقدار مصرف برای هر فرد جداگانه تعیین و تنظیم می‌گردد. پس از القای خواب توسط تیوپنتال یا سایر داروهای مشابه، توسط این دارو فلج القا می‌شود.

بزرگسالان: برای اعمال جراحی کوتاه مدت، مقدار mg/kg 6/0 (در حدود mg/kg 1/1-3/0) طی 30-10 ثانیه تزریق وریدی می‌شود. در صورت نیاز، مقادیر اضافی تجویز می‌گردد. برای اعمال جراحی طولانی مدت، مقدار mg/min 5/2 (حدود mg/min 10-5/0) به طور مداوم انفوزیون وریدی یا مقدار mg/kg 1/1-3/0 به طور متناوب تزریق وریدی، و به دنبال آن مقادیر اضافی mg/kg 07/0-04/0، در صورت لزوم، مصرف می‌شود. مقدار مصرف تام نباید از 250 میلی‌گرم تجاوز کند. در صورت تزریق عضلانی، مقدار معمول مصرف mg/kg 4-5/2 و حداکثر مقدار مصرف 150 میلی‌گرم است.

کودکان: مقدار mg/kg 2-1 تزریق وریدی یا مقدار mg/kg 4-5/2 تزریق عضلانی می‌شود. حداکثر مقدار مصرف برای تزریق عضلانی یا وریدی 150 میلی‌گرم است.

مکانیسم اثر:

اثر شل‌کنندة عضلات اسکلتی: سوکسینیل کولین، مانند استیل کولین (Ach)، موجب دپولاریزاسیون شدن صفحة محرکة انتهایی در محل اتصال عصب - عضله می‌شود. این دارو تمایل شدید به گیرنده‌های استیل کولین داشته و در مقابل استیل کولین استراز مقاومت نشان می‌دهد. در نتیجه، دپولاریزایون طولانی‌تری در صفحة محرکة انتهایی ایجاد می‌کند. همچنین، این دارو خاصیت آزادکنندة هیستامین دارد و طبق گزارش‌های متعدد موجب تحریک عصب واگ قلبی و عقده‌های سمپاتیک می‌شود.

افزایش گذرا در فشار داخل چشم بلافاصله پس از تزریق بروز می‌کند و ممکن است تا پس از زمان شروع فلج کامل باقی بماند.

فارماکوکینتیک:

جذب: پس از تزریق وریدی، زمان شروع اثر دارو سریع است (30 ثانیه) و اوج اثر آن طی یک دقیقه حاصل می‌شود. اثر دارو به مدت 3-2 دقیقه باقی می‌ماند و به تدریج طی 10 دقیقه از بین می‌رود. پس از تزریق عضلانی، اثر دارو طی 3-2 دقیقه شروع می‌شود و به مدت 30-10 دقیقه باقی می‌ماند.

پخش: پس از تزریق وریدی در مایعات خارج سلولی انتشار یافته و به سرعت به محل اثر دسترسی می‌یابد. از جفت عبور می‌کند.

متابولیسم: توسط سودوکولین استراز پلاسما به سرعت متابولیزه می‌شود.

دفع: حدود 10 درصد دارو به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می‌شود.

عوارض جانبی:

قلبی - عروقی: برادیکاردی گذرا، تاکیکاردی، هیپرتانسیون، هیپوتانسیون، آریتمی، ایست سینوسی.

چشم: افزایش فشار داخل چشم.

سایر عوارض: ضعف طولانی تنفسی، آپنه، خس‌خس سینه یا اشکال در تنفس، هیپرترمی بدخیم، فاسیکولاسیون عضلانی، درد عضلانی پس از جراحی، میوگلوبینمی، ترشح بیش از حد بزاق، میوگلوبینوری، بثورات پوستی، تاکی ‌فیلاکسی (پس از تکرار مصرف دارو).

طبقه بندی مصرف در بارداری:

ردة C

مصرف در شیردهی:

ترشح دارو در شیر مشخص نیست. این دارو در دوران شیردهی با احتیاط تجویز شود.

مصرف در کودکان:

کودکان ممکن است به مقادیر بیشتر دارو احتیاج داشته باشند.

مصرف در سالمندان:

دارو در بیماران سالخورده باید با احتیاط تجویز شود.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با آنتی‌بیوتیک‌های آمینوگلیکوزیدی (مانند آمیکاسین، جنتامایسین، کانامایسین، نئومایسین، استرپتومایسین)، ‌آنتی‌بیوتیک‌های پلی‌میکسین (سولفات پلی‌میکسین B، کولیستین)، ‌کلیندامایسین، بیهوش‌کننده‌های عمومی، بیحس‌کننده‌های موضعی، داروهای ضد مالاریا، مهارکننده‌های کولین استراز (اکوتیوفات)، سیکلوفسفامید، داروهای خوراکی جلوگیری‌کننده از بارداری، داروهای مسدودکنندة عصبی - عضلانی غیردپولاریزان، املاح تزریقی منیزیم، لیتیم، کینیدین، کینین، پانکرونیوم، فنوتیازین‌ها، تیوتپا و تماس با حشره‌کش‌های نوروتوکسیک، اثرات مسدودکنندة عصبی - عضلانی سوکسینیل کولین را تشدید یا طولانی می‌کند. این داروها در طی جراحی و پس از آن باید با احتیاط مصرف شوند.

مصرف همزمان با گلیکوزیدهای قلبی احتمالاً موجب بروز آریتمی قلبی می‌شود. باید مصرف همزمان این داروها با احتیاط صورت گیرد.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

مصرف سوکسینیل کولین ممکن است غلظت سرمی پتاسیم را افزایش دهد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، اختلالات ژنتیک در سودوکولین استراز پلاسما (احتمال اختلالات در متابولیسم دارو وجود دارد)، سابقة فردی یا خانوادگی هیپرترمی بدخیم (ممکن است موجب بروز این حالت شود)، میوپاتی‌های همراه با افزایش غلظت سرمی کرآتین کیناز (ممکن است صدمات ناشی از این بیماری‌ها را تشدید کند)، گلوکوم با زاویة باریک با صدمات نافذ چشمی (فشار داخل چشم را افزایش می‌دهد).

موارد احتیاط فراوان: کمی سودوکولین استراز پلاسما و در دوران بهبودی پس از آسیب‌دیدگی شدید.

موارد احتیاط: 

الف) اختلال الکترولیتی، در صورت مصرف کینیدین یا گلیکوزیدهای قلبی، هیپر کالمی (که از قبل وجود داشته است)، ‌فلج اندام‌های تحتانی (Paraplegia) و سوختگی‌های شدید یا وسیع، اختلال ‌عصبی (denervation) گسترده عضلات اسکلتی ناشی از بیماری یا آسیب‌دیدگی، سابقة سکتة مغزی، بیمار دژنراتیو یا دیستروفیک عصبی - عضلانی (غلظت پتاسیم را افزایش می‌دهد)، در طول جراحی چشم (فشار داخل چشم را افزایش می‌دهد).

ب) در صورت احتیاج مبرم، می‌توان دارو را در بارداری مصرف کرد.

پ) غلظت سودوکولین استراز در دوران بارداری کاهش می‌یابد و ممکن است اثر دارو را طولانی کند.

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: آپنه یا فلج طولانی عضلات.

درمان: با کنترل دستگاه تنفس ممکن است درمان شود. برای پیگیری اثرات و میزان انسداد عصبی - عضلانی می‌توان از یک محرک اعصاب محیطی استفاده کرد.

ملاحظات اختصاصی:

1- سوکسینیل کولین داروی انتخابی برای اعمال جراحی کوتاه مدت (کمتر از سه دقیقه) و اعمال ارتوپدی است؛ این دارو در شکستگی‌ها یا دررفتگی‌ها باید با احتیاط مصرف شود.- در صورت انفوزیون مداوم وریدی، طول مدت اثر دارو به 20 دقیقه می‌رسد.

3- بعضی از پزشکان برای به حداقل رساندن فاسیکولاسیون عضلانی، با 6-3 میلی‌گرم توبوکورارین پروفیلاکسی می‌کنند.

4- مصرف مقادیر کم دارو به تنهایی و به طور مکرر توصیه نمی‌شود، زیرا ممکن است موجب کاهش پاسخ یا طولانی شدن‌آپنه شود.

5- غلظت پایه‌ای الکترولیت‌ها و علائم حیاتی بیمار پیگیری شود (میزان تنفس بیمار هر 10-5 دقیقه در طول انفوزیون کنترل گردد).

6- راه‌های هوایی باید باز نگه داشته شود. وسایل لازم برای حمایت تنفسی در مواقع اضطراری (وسایل داخل نای، دستگاه تهیوه، اکسیژن، آتروپین، نئوستیگمین) باید در دسترس باشند.

7- محلول تهیه شده در یخچال نگهداری شود. شکل پودر دارو در دمای 

اتاق و در ظرف سربسته نگهداری گردد. دارو پس از تهیه بلافاصله مصرف شود.

8- این دارو را نباید با محلول‌های قلیایی (تیوپنتال، بیکربنات سدیم، باربیتورات‌ها) مخلوط کرد.

9- دارو باید زیر نظر پزشک مجرب و پرسنل بیهوشی تجویز شود.

10- این دارو معمولاً تزریق وریدی می‌شود، ولی اگر ورید مناسب در دسترس نباشد، می‌توان آن را از راه عضلانی تزریق کرد. در صورت تزریق عضلانی، دارو به طور عمیق و ترجیحاً در عضلة دلتوئید تزریق می‌شود.

11- با مصرف دارو ممکن است تاکی‌فیلاکسی بروز کند.

نکات قابل توصیه به بیمار:

1- سفتی عضلانی متعاقب عمل جراحی طبیعی است و به زودی برطرف می‌شود.

2- ضعف عضلانی باقیمانده پیگیری شود.

www.dpic13aban.com