طبقه بندی فارماکولوژیک:

مسدود¬کننده عصبی ـ عضلانی غیر دپولاریزان

طبقه بندی درمانی:

شل¬کننده عضلات اسکلتی

اشکال دارویی:

Injection: 10 mg/ml, 2.5ml, 10 mg/ml, 5ml

مکانیسم اثر:

آتراکوریوم با کاهش پاسخ به استیل¬کولین در پیوستگاه عصبی ـ عضلانی باعث فلج عضلات اسکلتی می‌شود. این دارو به دلیل تمایل شدید به محل گیرنده‌های استیل¬کولین، به طور رقابتی دستیابی استیل¬کولین به صفحه محرکه انتهایی را مسدود می‌کند و در نتیجه، سبب مهار دپولاریزاسیون می¬شود. در مقادیر معمولی (mg/kg45/0) اثر کمی بر روی دستگاه قلبی ـ‌ عروقی دارد و اثری بر فشار داخل کره چشم، فشار اسفنکتر تحتانی مری، فشار سدی

(barrier pressure)، ریتم یا تعداد ضربان قلب، فشار متوسط شریانی، مقاومت سیستمیک عروق، برون¬ده قلبی یا فشار سیاهرگی مرکزی ندارد. اثرات

قلبی ـ عروقی، مانند کاهش مقاومت عروق محیطی، معمولاً در مقادیر بیشتر از mg/kg5/0 دیده می¬شوند که ناشی از آزاد شدن هیستامین است

فارماکوکینتیک:

جذب: زمان لازم برای شروع اثر دارو 2 دقیقه است و انسداد عصبی ـ عضلانی طی 5-3 دقیقه به حداکثر می¬رسد. این میزان حداکثر، با افزودن مقدار مصرف، افزایش می‌یابد. تکرار مصرف دارو اثر تجمعی ندارد و زمان بازگشت از اثر دارو را نیز تغییر نمی‌دهد. پس از انسداد عصبی ـ عضلانی در شرایط بیهوشی متعادل، بازگشت از اثر دارو طی 35-20 دقیقه بعد از تزریق آن آغاز می‌شود.

پخش: بعد از تزریق عضلانی، ‌به داخل فضای خارج سلولی انتشار می‌یابد. حدود 82 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.

متابولیسم: در پلاسما به سرعت و از طریق واکنش حذف هافمن

(Hofmann elimination) و هیدرولیز استری آنزیمی غیر اختصاصی متابولیزه می‌شود. کبد نقش مهمی در متابولیزه کردن آن ندارد.

دفع: آتراکوریوم و متابولیتهای آن از طریق ترشح صفراوی و از راه ادرار و مدفوع دفع می‌شوند.

موارد و مقدار مصرف:

داروی کمک بیهوشی برای تسهیل لوله¬گذاری داخل نای و شل کردن عضلات اسکلتی طی جراحی یا تهویه مکانیکی

مقدار مصرف دارو به داروی بیهوشی مصرفی، نیاز و پاسخ بیمار بستگی دارد.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از دو سال: ابتدا، مقدار mg/kg5/0-4/0 تزریق وریدی می¬شود. سپس طی جراحیهای طولانی، مقدار نگهدارنده mg/kg1/0-08/0 طی 45-20 دقیقه بعد از تزریق اول، مصرف می¬شود. در بیماران تحت بیهوشی متعادل، مقادیر نگهدارنده ممکن است هر 25-12 دقیقه تکرار گردد.

کودکان یک ماهه تا دو ساله- ‌در موارد بیهوشی با هالوتان، ابتدا مقدار mg/kg4/0-3/0 تزریق وریدی می¬شود. مقادیر نگهدارنده متعددی ممکن است لازم باشد

عوارض جانبی:

قلبی ـ‌ عروقی: ‌کمی فشار خون، تاکیکاردی.پوست: برافروختگی، اریتم، خارش، کهیر، ‌بثورات پوستی.

سایر عوارض: کمی دمای بدن، ‌تشدید اختلال عملکرد ریوی، ضعف تنفسی، خس¬خس سینه، افزایش ترشحات نایژه‌ای، اسپاسم نایژه‌ای.

توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط یا کلاپس قلبی ـ‌ عروقی، باید مصرف دارو قطع گردد.

طبقه بندی مصرف در بارداری:

ردة C

مصرف در شیردهی:

ترشح دارو در شیر مادر مشخص نشده است. از اینرو، این دارو در زنان شیرده باید با احتیاط تجویز شود.

مصرف در کودکان:

بی¬ضرری و اثربخشی مصرف دارو در نوزادان کوچکتر از یک ماه ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان:

بیماران سالخورده ممکن است به اثرات دارو حساستر باشند.

تداخل دارویی:

‌مصرف همزمان با داروهای زیر انسداد عصبی ـ عضلانی را تشدید می‌کند:

بسیاری از داروهای بیهوش¬کننده عمومی، ‌بخصوص انفلوران و ایزوفلوران، آنتی‌بیوتیکهای آمینوگلیکوزیدی، کلیندامایسین، آنتی¬بیوتیکهای پلی¬میکسین، فوروسماید، لیتیم، مسدود کننده‌های گیرنده بتا ـ آدرنرژیک، مسدود کننده‌های عصبی ـ عضلانی دپولاریزان، سایر داروهای مسدود کننده عصبی ـ عضلانی غیر دپولاریزان، املاح تزریقی منیزیم، کینیدین، کینین، مدرهای تیازیدی و داروهای دفع کننده پتاسیم.

مصرف همزمان با ضد دردهای شبه ¬تریاک ممکن است موجب ضعف اضافی تنفسی شود و باید طی جراحی و بلافاصله پس از آن با رعایت احتیاط فراوان مصرف شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: میاستنی¬گراویس (ممکن است فلج عضلات طولانی شود)، در بیمارانی که آزاد شدن هیستامین در آنها خطرناک است، ‌حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، اختلال شدید الکترولیتی یا آسم.

موارد احتیاط: الف) بیماران سالخورده یا ناتوان، بیماریهای کبدی یا کلیوی (به دلیل خطر تجمع دارو)، عیب کار ریوی یا ضعف تنفسی (به دلیل خطر تشدید اختلال تنفسی)، کارسینوم با منشأ نایژه‌ای (به دلیل خطر بروز سندرم ضعف خطیر عضلانی و انسداد طولانی مدت عصبی ـ عضلانی)، از دست رفتن آب بدن یا کمی فشار خون (به دلیل خطر تشدید نارسایی قلبی ـ عروقی)، در زنان باردار که سولفات منیزیم دریافت می‌کنند.

ب) در بیماران خیلی چاق، ‌ممکن است باز نگه داشتن راههای هوایی و اقدامات حمایت تنفسی لازم باشد.

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: طولانی شدن ضعف تنفسی یا آپنه و کلاپس قلبی ـ عروقی. هیستامین ممکن است به طور ناگهانی آزاد شود.

درمان: یک محرک عصبی محیطی، برای پیگیری پاسخ و بررسی نوع و شدت انسداد عصبی ـ عضلانی توصیه می‌شود. تا زمانی که بیمار بتواند تنفس طبیعی خود را بدون کمک حفظ کند، ‌باید راه تنفسی را با تهویه مکانیکی یا دستی باز نگه داشت.

می‌توان از مهار کننده‌های کولین استراز، مانند ادروفونیوم، نئوستیگمین یا پیریدوستیگمین استفاده کرد تا انسداد عصبی ـ عضلانی برطرف شود. همچنین، می‌توان از آتروپین یا گلیکوپیرولات برای مهار عوارض جانبی موسکارینی مهار¬کننده‌های کولین¬استراز استفاده کرد. تا تثبیت وضعیت بیمار، باید علائم حیاتی وی حداقل هر 15 دقیقه یکبار کنترل گردد. بعد از آن، ‌این پیگیری هر 30 دقیقه یکبار به مدت 2 ساعت انجام می‌شود. راههای تنفسی بیمار تا زمان برطرف شدن کامل اثرات دارو بررسی شود، و همچنین، سرعت، عمق و الگوی تنفس بیمار مورد توجه قرار گیرد.

ملاحظات اختصاصی:

1- آتراکوریوم باید از راه وریدی تزریق شود (تزریق عضلانی باعث تحریک بافت می‌شود).

2- در بیمارانی که آزاد شدن هیستامین برای آنها خطرناک است، ‌باید مقدار مصرف و سرعت تزریق دارو کاهش یابد.

3- مصرف سوکسینیل¬کولین قبل از آتراکوریوم، طول مدت اثر این دارو را طولانی نمی‌کند، ‌ولی زمان لازم برای شروع اثر آن را کوتاه کرده و انسداد عصبی ـ عضلانی را عمیق¬تر می‌کند.

4- طول مدت اثر آتراکوریوم طولانی‌تر از سوکسینیل¬کولین و کوتاهتر از توبوکورارین یا پانکرونیوم است.

5- آتراکوریوم تأثیر چندانی بر ضربان قلب ندارد و موجب کاهش برادیکاردی ناشی از داروهای بیهوش کننده یا تحریک عصب واگ یا از بین رفتن آن نمی‌شود. بنابراین، ‌برادیکاردی در موارد مصرف آتراکوریوم بیشتر از دیگر مسدود¬کننده‌های عصبی ـ عضلانی دیده می‌شود. درمان با داروهای آنتی¬کولینرژیک (آتروپین یا گلیکوپیرولات) توصیه می‌شود.

6- در صورت بروز برادیکاردی در حین تجویز آتراکوریوم، آتروپین وریدی مصرف شود.

7- محلولهای قلیایی، ‌مانند باربیتوارتها، ‌نباید با آتراکوریوم در یک سرنگ یا از طریق یک سوزن تجویز گردند.

8- برای تشخیص فلج باقیمانده طی مرحله رفع اثرات دارو و اجتناب از مصرف بیش از حد، می‌توان از محرک اعصاب محیطی استفاده کرد.

9- آتراکوریوم را باید تنها در صورت فراهم بودن تجهیزات لوله¬گذاری داخل نای، اکسیژن با فشار مثبت، تنفس مصنوعی و تهویه کمکی قابل کنترل، تجویز کرد.

10- برای ارزیابی میزان برطرف ¬شدن اثر مسدود کننده عصبی ـ عضلانی، باید توانایی بیمار در تنفس، سرفه، حرکت دادن زبان، باز نگه¬داشتن چشمها، ‌بالا نگه داشتن سر، ‌بسته نگه داشتن دهان‌ و قدرت مشت کردن دستها، بررسی شود. نیروی دم منفی کافی (cm H2O2-) باید ارزیابی گردد.

11- ممکن است سخن گفتن بیمار تا بازگشت توانایی عضلات سر و گردن، مشکل باشد.

12- در صورت لزوم، می‌توان از داروهای ضد درد و تسکین بخش استفاده کردآتراکوریوم تأثیری بر هوشیاری یا تسکین درد ندارد.