سفارش تبلیغ
صبا ویژن
قالب وبلاگ

باشگاه هوشبری 922
 

 

طبقه بندی فارماکولوژیک:

بنزودیازپین

طبقه بندی درمانی:

تسکین‌بخش قبل از جراحی، تسکین به هنگام هوشیاری، داروی کمکی برای ایجاد بی‌هوشی عمومی، داروی فراموشی‌دهنده

اشکال دارویی:

Injection: 1 mg/ml, 5ml, 5 mg/ml, 1ml, 5mg/ml, 2 ml, 5mg/ml, 3ml

Solution: 10 mg/ml, 5ml

Syrup: 2 mg/ml

موارد و مقدار مصرف:

الف) ایجاد تسکین قبل از جراحی (برای ایجاد خواب یا خواب‌آلودگی و برطرف کردن تشویش) 

بزرگسالان جوان‌تر از 60 سال: mg/kg 08/0-07/0 (حدود 5 میلی‌گرم برای یک بیمار با وزن متوسط) عضلانی، 5/0 تا 1 ساعت قبل از جراحی. این دارو ممکن است با آتروپین، اسکوپولامین و مقادیر کاهش یافته مخدرها مصرف شود.

تنظیم دوز: در بیمار بالای 60 سال، مبتلایان به COPD، بیماران با ریسک بالای جراحی، و آن‌هایی که اپیوئید یا دپرسانت‌های دیگر دریافت می‌کنند، مقدار مصرف کاهش داده شود.

ب) تسکین هنگام هوشیاری

بزرگسالان جوان‌تر از 60 سال: شروع با 5/2- 1میلی‌گرم وریدی در مدت حداقل 2 دقیقه. در صورت لزوم در مدت 2 دقیقه تکرار شود. دوزهای در مقادیر کوچک در مدت حداقل 2 دقیقه تکرار می‌شود تا اثر مورد نظر به دست آید. مقدار مصرف توتال تا 5 میلی‌گرم استفاده می‌شود. دوزهای اضافه برای به دست آوردن سطح مورد نظر تسکین، با تیتر کردن دوز به صورت آهسته و افزایش 25% دوز انجام می‌شود. 

بزرگسالان 60 سال و بالاتر: 5/1 میلی‌گرم یا کمتر در مدت حداقل 2 دقیقه. در صورت نیاز به افزایش دوز، حداکثر 1 میلی‌گرم در مدت 2 دقیقه اضافه شود. به دوزاژ بالاتر از 5/3 میلی‌گرم معمولاً نیازی نمی‌باشد.

پ) ایجاد بی‌هوشی عمومی

بزرگسالان جوان‌تر از 55 سال: mg/kg 35/0- 3/0 وریدی در مدت 20 تا 30 ثانیه اگر بیماران داروی قبل از بی‌هوشی دریافت نکرده باشند. یا mg/kg 35/0- 15/0 (معمولاً 25/0 mg/kg) وریدی در مدت 20 تا 30 ثانیه اگر بیمار داروی قبل از بی‌هوشی دریافت کرده باشد. برای کامل شدن القا بی‌هوشی، ممکن است افزایش 25% دوز اولیه لازم باشد.

بزرگسالان 55 سال و بالاتر: شروع با mg/kg 3/0 برای بیماران ضعیف، دوز شروع mg/kg 25/0- 15/0 می‌باشد. برای بیماران premedicated، mg/kg 15/0 کافی می‌باشد.

ت) انفوزیون ممتد برای تسکین در بیماران اینتوبه و تحت تهویه مکانیکی به عنوان جزئی از بی‌هوشی یا در طول درمان در critical care setting 

بزرگسالان: اگر یک دوز لودینگ برای شروع تسکین به سرعت نیاز باشد، mg/kg 05/0- 01/0 به آهستگی یا انفوزیون در مدت چند دقیقه با تکرار دوز در فواصل 10 تا 15 دقیقه تا زمانی که sedation کافی ایجاد شود. برای حفظ تسکین، سرعت معمول انفوزیون mg/kg/hour 2/0 -1/0 (mg/hour7-1) می‌باشد. سرعت انفوزیون را برای رسیدن به مقدار تسکین مورد نظر، تنظیم کنید. دارو می‌تواند برای رسیدن به تسکین مورد نظر، بدون تسکین زیاده از حد، با سرعت 25 تا 50% مقدار اولیه به مقدار بالاتر یا پایین‌تر تیتر شود.

کودکان: پس از یک لودینگ دوز mg/kg 05/0-2/0در مدت 2 تا 3 

دقیقه در بیماران اینتوبه، انفوزیون با سرعت mg/kg/hour 12/0-06/0 (mcg/kg/minute 2-1) شروع می‌شود. دارو می‌تواند برای رسیدن به تسکین مورد نظر، با سرعت 25% مقدار اولیه به مقدار بالاتر یا پایین‌تر تیتر شود.

نوزادان: فقط در نوزادان اینتوبه استفاده شود. نیازی به لودینگ دوز نیست. نوزادان زیر 32 هفته بارداری، دارو با سرعت mg/kg/hour 03/0 (mcg/kg/minute 5/0) و در نوزادان بالای 32 هفته بارداری، دارو با سرعت mg/kg/hour 06/0(mcg/kg/minute 1) تزریق می‌شود. برای به دست آوردن سطح درمانی، درساعات اولیه می‌توان دارو را با سرعت بیشتری انفوزیون کرد. سرعت دارو را مجدداً بررسی کرده و همیشه از حداقل مقدار مؤثر دارو استفاده کنید.

ث) تسکین‌دهنده، از بین‌برنده اضطراب و فراموشی‌دهنده قبل از تشخیص، درمان یا اندوسکوپی یا قبل از القا بی‌هوشی 

کودکان 6 ماه تا 16 سال: mg/kg5/0-25/0 خوراکی، تا 20 میلی‌گرم یا تا mg/kg 1 دوزهای کمتر می‌تواند اثر درمانی کافی برای کودکان 6 ماه تا 16 سال ایجاد کند. یا mg/kg 15/0-1/0عضلانی (ممکن است تا mg/kg 5/0 نیاز باشد) تا حداکثر 10 میلی‌گرم مصرف شود. 

کودکان 13 تا 16 سال: mg/kg 08/0-07/0 عضلانی، 5/0 تا 1 ساعت قبل از جراحی. برای تسکین هنگام هوشیاری، 1 تا 5/2 میلی‌گرم وریدی در مدت حداقل 2 دقیقه.

کودکان 6 تا 12 سال: mg/kg 05/0-025/0وریدی تا mg/kg 4/0 (بیشتر از 10 میلی‌گرم نشود). 

کودکان 6 ماه تا 5 سال: شروع با mg/kg 1/0-05/0 وریدی تا mg/kg 6/0 (بیشتر از 6 میلی‌گرم نشود).

مکانیسم اثر:

اثر تسکین‌بخش و بی‌هوش‌کننده: اگرچه مکانیسم دقیق میدازولام مشخص نیست، ولی به نظر می‌رسد این دارو مانند بنزودیازپین‌های دیگر اثر اسید گاما - آمینوبوتیریک (GABA) را تسهیل کرده و اثر کوتاه‌مدت ضعف CNS را تأمین می‌کند.

اثر فراموشی‌دهنده (Amnesic): مکانیسم این اثر میدازولام معلوم نیست.

فارماکوکینتیک:

جذب: به نظر می‌رسد بعد از تزریق عضلانی جذب دارو 100-80 درصد و پس از مصرف خوراکی 50-40 درصد است.

پخش: حجم انتشار زیاد دارد و حدود 97 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد. از جفت عبور می‌کند و وارد جریان خون جنین می‌شود. 

متابولیسم: در کبد متابولیزه می‌شود.

دفع: متابولیت‌های میدازولام از راه ادرار دفع می‌شوند. نیمه ‌عمر آن 12-1 ساعت، می‌باشد.

در بیماران چاق، افراد مسن و به شدت بیمار نیمه‌ عمر طولانی می‌شود.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: فراموشی، سردرد، رخوت بیش از حد، درد، خواب‌آلودگی

قلبی- عروقی: کمی فشار خون، ایست قلبی، پالس نامنظم

پوست: درد و حساس شدن محل تزریق

تنفسی: آپنه، سرفه، کاهش سرعت تنفس، سکسکه، ارست تنفسی

طبقه بندی مصرف در بارداری:

ردة D

مصرف در شیردهی:

دارو در شیر ترشح می‌شود در دوره شیردهی دارو باید با احتیاط مصرف شود.

مصرف در کودکان:

بی‌ضرری و اثربخشی مصرف محلول خوراکی میدازولام در کودکان زیر 6 ماه ثابت نشده است. هنگام استفاده در نوزادان، مقدار بنزیل الکل را مونیتور کنید.

مصرف در سالمندان:

بیماران سالخورده یا ناتوان، بخصوص بیماران مبتلا به COPD در معرض خطر بیشتر ضعف تنفسی و کمی فشار خون هستند. در این بیماران مقادیر کمتر مصرف توصیه شده است. مصرف دارو با احتیاط همراه باشد.

تداخل دارویی:

میدازولام ممکن است اثرات الکل، باربیتورات‌ها، مخدرها، ضد هیستامین‌ها، آرام‌بخش‌ها، ضد افسردگی‌ها و سایر داروهای مضعف تنفسی و CNS را تشدید یا اضافه کند.

فنتانیل، دروپریدول و مخدرها که به عنوان داروهای پیش از جراحی استفاده می‌شوند، اثر تسکین‌بخش میدازولام و افت فشار خون را تشدید می‌کنند.

میدازولام ممکن است مقدار مورد نیاز داروهای بی‌هوش‌کننده استنشاقی را از طریق تضعیف تنفسی کاهش دهد.

ایزونیازید ممکن است متابولیسم میدازولام را کاهش دهد.

کاربامازپین می‌تواند اثر درمانی میدازولام را کاهش دهد. در صورت نیاز دوز تنظیم شود.

مهارکننده‌های CYP3A4، ساکیناویر و وراپامیل می‌توانند متابولیسم میدازولام را کاهش و سطح دارو را افزایش دهند و باعث طولانی شدن اثر شوند.

دیلتیازم می‌تواند اثر دپرسیون سیستم اعصاب مرکزی را افزایش و اثرات میدازولام را طولانی کند. از دوزهای کمتر میدازولام استفاده شود.

اریترومایسین کلیرانس میدازولام را کاهش می‌دهد. بیماران از نظر عوارض جانبی بررسی شوند.

فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول و میکونازول می‌توانند باعث افزایش سطح سرمی دارو، طولانی شدن آن، دپرسیون CNS و اختلالات سایکوموتور شوند. از استفاده توأم پرهیز شود.

ریفامپین می‌تواند سطح میدازولام را کاهش دهد.

آب گریپ‌فروت می‌تواند فراهمی‌زیستی فرم خوراکی(شربت) دارو را افزایش دهد.

میدازولام می‌تواند اثرات الکل را تشدید کند. بهتر است از استفاده توأم پرهیز شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به بنزودیازپین‌ها، کمی شدید فشار خون یا شوک، مسمومیت با الکل و علائم حیاتی ضعیف، گلوکوم با زاویه بسته حاد.

موارد احتیاط: در بیماری‌های حاد جبران نشده، بیماران ریوی، بیماران ناتوان و سالخورده، بیماران مبتلا به میاستنی گراویس یا اختلالات عصبی - عضلانی با احتیاط مصرف شود. 

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: اغتشاش شعور، بی‌حسی، تخریب تعادل و رفلکس‌ها، اغما، ضعف تنفسی، و کمی فشار خون

درمان: حمایتی است. راه هوایی باید باز باشد و تهویه مصنوعی مناسب، در صورت لزوم، صورت گیرد. علائم حیاتی باید پیگیری گردد. تزریق وریدی مایعات یا افدرین برای درمان کمی فشار خون به کار می‌روند.

فلومازنیل که آنتاگونیست اختصاصی رسپتور بنزودیازپین می‌باشد، برای برگشت کامل یا نسبی sedation تجویز می‌شود.

ملاحظات اختصاصی:

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپین‌ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود.

1. مقدار مصرف برای هر فرد به‌طور جداگانه تعیین می‌شود. کمترین مقدار مصرف مؤثر باید استفاده شود. رعایت احتیاط فراوان و کاهش مقدار مصرف در بیماران سالخورده و ناتوان لازم است.

2. پرسنل پزشکی باید با کنترل راه هوایی آشنا باشند. پی‌گیری دقیق عملکرد قلبی - ریوی ضروری است. بیمارانی که میدازولام مصرف کرده‌اند، برای تشخیص ضعف تنفسی خطرناک باید به‌طور مرتب پی‌گیری شوند.

3. محلول‌های دکستروز پنج درصد در آب، کلرور سدیم 9/0 درصد و محلول رینگرلاکتات با میدازولام سازگاری دارند.

4. قبل از تزریق وریدی، وسایل احیاکننده و اکسیژن باید در دسترس فوری باشند. آپنه و مرگ با تزریق وریدی سریع گزارش شده است. از تزریق داخل شریانی خودداری شود چرا که خطرات این روش تزریق شناخته شده نمی‌باشد. از نشت دارو به خارج رگ جلوگیری شود. برای جلوگیری از دپرسیون تنفسی تزریق وریدی به آهستگی انجام شود. تزریق آهسته وریدی به مدت 5-2 دقیقه و با غلظت mg/ml 5-1 و انفوزیون وریدی از طریق پمپ انجام شود.

5. برای جلوگیری از آسیب بافتی، دارو در عمق توده بزرگ عضلانی تزریق شود.

6. از مصرف هر گونه محلول تغییر رنگ داده یا حاوی رسوب خودداری شود.

7. کمی فشار خون اغلب در بیمارانی بروز می‌کند که از قبل داروی مخدر مصرف کرده‌اند. علائم حیاتی این بیماران به دقت پی‌گیری شود.

8. اسپاسم حلق و اسپاسم نایژه ممکن است به ندرت بروز کنند.

9. میدازولام را می‌توان با مرفین، مپریدین، آتروپین و اسکوپولامین در یک سرنگ مخلوط کرد. محلول برای 30 دقیقه پایدار است. کاهش فشار خون در بیمارانی که با اپیوئیدها پیش درمانی شد‌ه‌اند، بیشتر دیده می‌شود. علائم حیاتی بیمار مونیتور شود. شربت تنها در بیمارانی که تحت مراقبت کادر پزشکی قرار دارند. وجود بنزیل الکل در فرم تزریقی دارو خطر عوارض جانبی مانند هیپوتانسیون، اسیدوز متابولیک، و کرنیکتروس در نوزادان را افزایش می‌دهد. مقدار بنزیل الکل را هنگام استفاده از دوزهای بالای میدازولام یا داروهای دیگری که حاوی این پرزرواتیو هستند، در نظر داشته باشید. 

نکات قابل توصیه به بیمار:

1. انجام فعالیت‌هایی را که احتیاج به هوشیاری و تعادل بدنی دارند، تا برطرف شدن اثرات دارو، به تعویق بیندازید.

2. برای جلوگیری از آسیب‌دیدگی، اقدامات لازم مانند داشتن همراه هنگام قدم زدن و تغییر آهسته وضعیت، ضروری است.

3. قبل از مصرف هر گونه داروی بدون نسخه با پزشک مشورت کنید.

 

 

www.dpic13aban.com


[ شنبه 93/8/10 ] [ 1:47 عصر ] [ Vahid Ghasemi ] [ نظرات () ]
.: Weblog Themes By SibTheme :.

درباره وبلاگ

Admin : Fariborz Nedaei
امکانات وب


بازدید امروز: 2
بازدید دیروز: 4
کل بازدیدها: 124137