طبقه بندی فارماکولوژیک:

باربیتورات

طبقه بندی درمانی:

داروی بیهوش کننده

اشکال دارویی:

Injection: 25 mg/ml, 20ml, 50 mg/ml, 20ml

Injection, powder: 500mg, 1g

موارد و مقدار مصرف:

الف) بیهوش کننده عمومی برای اعمال کوتاه مدت 

بزرگسالان و کودکان: ابتدا مقدار 100-50 میلی گرم تزریق وریدی می‌شود. مقدار مصرف را می‌توان بر حسب نیاز و با احتیاط تکرار کرد. دوز دارو براساس نیازهای فردی تنظیم می‌گردد. 

ب) کنترل موارد تشنجی بعد از بیهوشی

مقدار 125-75 میلی گرم تزریق وریدی می‌شود. 

پ) بیماران مبتلا به افزایش ICP که تحت جراحی اعصاب قرار گرفته اند: بزرگسالان: میزان mg/kg 5/3-5/1 تزریق وریدی سریع می‌گردد. در صورت تهویه تنفسی مناسب بیمار دارو می‌تواند بطور متناوب تجویز گردد.

مکانیسم اثر:

اثر بیهوش کننده: تیوپنتال با تضعیف مستقیم سیستم فعال کننده مشبک مزانسفال پلی سیناپتیک موجب بروز بیهوشی می‌شود. تیوپنتال تحریک پیش سیناپسی (از طریق کاهش آزادسازیی انتقال دهنده‌های عصبی) و پس سیناپسی را کاهش می‌دهد. این اثرات ممکن است متعاقب افزایش غلظت اسید ـ گاما آمینوبوتیریک (GABA)، افزایش اثر GABA یا اثر مستقیم بر محلهای گیرندة GABA حاصل شود. 

فارماکوکینتیک:

جذب: تیوپنتال فقط به صورت تزریق وریدی مصرف می‌شود. 

پخش: در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد؛ بالاترین غلظت اولیه در عروق مغزی و عمدتاً در ماده خاکستری حاصل می‌شود. 80 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد کوتاه بودن طول مدت اثر دارو عمدتاً ناشی از انتشار مجدد دارو است. 

متابولیسم: دارو به طور گسترده اما با سرعت پائین در کبد متابولیزه می‌گردد.

دفع: تیوپنتال تغییر نیافته با مقادیر قابل ملاحظه‌ای دفع نمی‌شود. طول مدت اثر دارو به انتشار مجدد آن در بافت بستگی دارد.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: اضطراب، بی قراری، فراموشی پسرونده، بی خوابی طولانی مدت، تغییرات EEG وابسته به دوز، سردرد، دیلریوم، درد، تشنج.

قلبی ـ ‌عروقی: کمی فشار خون، تاکیکاردی، کلاپس عروق محیطی، تضعیف میوکارد، آریتمی، ترومبوفلبیت.

دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ، درد شکم، کرامپ، اسهال.

تنفسی: تضعیف تنفسی، آپنه، اسپاسم حنجره، اسپاسم نایژه، سرفه، سکسکه، عطسه.

پوست: تورم، زخمی شدن و نکروز ناشی از نشت دارو از رگ به بافتهای اطراف. 

سایر عوارض: گانگرن بعد از تزریق داخل شریانی، واکنشهای آلرژیک، لرز، تحریک موضعی.

طبقه بندی مصرف در بارداری:

ردة C

مصرف در شیردهی:

مصرف دوزهای بالا باعث ترشح دارو در شیر می‌گردد.

مصرف در کودکان:

این دارو در کودکان با احتیاط تجویز شود.

مصرف در سالمندان:

در این بیماران ممکن است مقادیر کمتر دارو تجویز شود.

تداخل دارویی:

تیوپنتال ممکن است اثرهای مضعف CNS، تسکین بخشها، خواب آورها، ضد هیستامینها، مخدرها، فنوتیازیتها، بنزویازپینها و الکل را اضافه کرده یا تشدید کند.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

تیونپتال می‌تواند باعث تغییر در تستهای تشخیص عملکرد کبد گردد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: پورفیری حاد متناوب یا متنوع (ولی نه در پورفیریهای دیگر)، حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، موارد منع بیهوشی عمومی. 

موارد احتیاط: اختلال عمل دستگاه تنفس، قلب، گردش خون، کلیه، یا کبد، کم خونی شدید، شوک، میگزدم و آسم طولانی و مقاوم (با احتیاط فراوان تجویز شود؛ این دارو ممکن است این موارد را تشدید کند) در خانم‌های شیرده و بیماران مبتلا به هیپوتانسیون، آدیسون، میاستنی گراو و یا افزایش ICP با احتیاط مصرف شود. 

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: ضعف تنفسی، ایست تنفسی، کمی فشار خون و شوک. 

درمان: شامل اقدامات حمایتی است و در صورت لزوم از تهویه مکانیکی استفاده می‌شود. تزریق وریدی مایعات یا داروهای تنگ کننده عروق (دوپامین، فینل افرین) برای درمان کمی فشار خون تجویز می‌شود. علائم حیاتی بیمار باید به دقت کنترل شود. 

ملاحظات اختصاصی:

1ـ محلولهای حاوی سوکسینیل کولین، توبوکورارین یا آتروپین نباید با تیوپنتال مخلوط شود، اما می‌تواند به صورت همزمان به بیمار داده شود.

2ـ مقدار جزئی آزمایشی (75-25 میلی گرم) برای ارزیابی تحمل بیمار یا حساسیت غیر معمول مصرف شود. 

3ـ در بیماران مبتلا به آدیسون، آنمی، آنوریسم، میاستنی گراو، میکزدما، نارسایی کبد، کلیه و قلب با احتیاط مصرف شود. 

www.dpic13aban.com