نام علمی دارو (ژنریک):    Fentanyl

کشورهای سازنده: france، Germany، Iran (داروپخش) (کاسپین تامین)(ابوریحان)،

شکل دارو: آمپول، ویال، پچ

فنتانیل یک ضد درد مخدر است که به عنوان داروی ضد درد قبل از جراحی،القای بیهوشی و حفظ آن و پیشگیری یا تسکین درد بلافاصله پس از اعمال جراحی، کنترل دردهای‌ مزمن‌ سرطانی‌  مصرف می‌‌شود.

اشکال دارویی:

(Injection: 50 mcg/ml (as Citrate) (2,5,10 ml

Patch: 25, 50,75,100  mcg/h

مقدار مصرف:

الف) قبل از جراحی

بزرگسالان: مقدار 1/0- 05/0 میلی ‌گرم 60 -30 دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی می‌شود.

ب) داروی کمکی در بیهوشی عمومی

بزرگسالان: مقدار 1/0-005/0 میلی‌گرم هر 3-2 دقیقه، بر حسب نیاز، تزریق وریدی می‌شود. مقدار مصرف در بیماران سالخورده و بیمارانی که در معرض خطر کمتری هستند باید کاهش یابد.

پ) ضد درد بعد از جراحی

بزرگسالان: مقدار 1/0- 05/0 میلی‌گرم هر 2-1 ساعت، بر حسب نیاز، تزریق عضلانی می‌شود.

کودکان 12-2 ساله: مقدار mg/kg 0/002-0/001هر 2-1 ساعت، برحسب نیاز، مصرف می‌شود.

مکانیسم اثر:

فنتانیل به‌عنوان یک آگونیست با گیرنده‌های شبه‌تریاک پیوند می‌یابد و  بر احساس درد تأثیر می گذارد و از این طریق اثر ضد درد خود را برای دردهای متوسط تا شدید اعمال می‌کند. اثرات این دارو در تضعیف CNS و دستگاه تنفس مانند مرفین است. اثر خواب آور این دارو بسیار کم است و به ندرت موجب آزادسازی هیستامین می‌شود.

فارماکوکینتیک

فنتانیل براحتی از سد خونی- مغزی عبور می‌کند. 89-80% دارو به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد. تجمع فنتانیل‌ در بافت‌های چربی ممکن است باعث طولانی‌شدن طول اثر دارو شود. متابولیسم دارو کبدی است . فنتانیل نیمه عمر سه مرحله‌ای دارد و نیمه عمر دفعی آن 6/3 ساعت است. زمان شروع اثر دارو حدود 15-7 دقیقه بعد از تزریق عضلانی و 2-1 دقیقه بعد از تزریق وریدی است و طی 30-20 دقیقه بعد از تزریق عضلانی و 5-3 دقیقه بعد از تزریق وریدی به حداکثر اثر خود می‌رسد طول مدت اثر دارو از راه عضلانی 2-1 ساعت و از راه وریدی 1-5/0 ساعت است.

پخش: انتشار مجدد دارو، دلیل اصلی کوتاه بودن مدت اثر ضددرد فنتانیل شناخته شده است.
متابولیسم: فنتانیل در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: به صورت داروی تغییرنیافته و متابولیت از طریق ادرار دفع می‌شود. 

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: رخوت، خواب‌آلودگی، اختلال در اعضای حسی

(clouded sensorium)، احساس سرخوشی کاذب، بی خوابی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، تشنجات، احساس ناراحتی و نارضایتی از خود، میوز، حملات تشنجی، سرگیجه.

قلبی- عروقی: تاکیکاردی، برادیکاردی، طپش قلب، سفتی دیوارة قفسة سینه، زیادی فشارخون، کمی فشارخون، سنکوپ، خیز، شوک، ایست قلبی- ریوی.

پوست: برافروختگی، بثورات پوستی، خارش، درد محل تزریق، تعریق بیش از حد.

دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی‌اشتهایی، ‌اسپاسم مجاری صفراوی (کولیک)، انسداد فلجی روده، تهوع، استفراغ، یبوست.

ادراری- تناسلی: احتباس ادرار یا اختلال در ادرار کردن، کاهش میل جنسی.
سایر عوارض: آپنه، کاهش فعالیت دستگاه تنفسی، سفتی عضلات اسکلتی (مخصوصاً دیوارة قفسة سینه) تاری دید.

توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، حملات تشنجی یا آریتمی قلبی خطرناک، باید مصرف دارو قطع شود.

مصرف در شیردهی: فنتانیل در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در مادران شیرده، باید با احتیاط همراه باشد.

مصرف در کودکان: بی‌ضرری مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده معمولاً مقادیر کمتر این دارو تجویز می‌شود، زیرا این بیماران ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی این دارو حساستر باشند.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است اثر مضعف CNS و دستگاه تنفسی را افزایش دهد و موجب اغتشاش شعور، از دست رفتن حس جهت‌یابی یا حملات تشنجی شود. بنابراین، در این موارد مقدار فنتانیل باید تا یک سوم تا یک چهارم مقدار معمول کاهش یابد. مصرف همزمان فنتانیل با داروهای دیگری که به طور گسترده در کبد متابولیزه می‌شوند (ریفامپین، فنی‌توئین، دیگوکسین) ممکن است موجب تجمع دارو و تشدید اثرات آن شود.
مصرف همزمان با داروهای ضدکولینرژیک ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.
در صورت بروز وابستگی جسمی بیمار به فنتانیل، مصرف یک آنتاگونیست مخدر ممکن است موجب بروز نشانه‌های سندرم حاد قطع مصرف دارو شود.
مصرف همزمان با داروهای بیهوش¬کنندة عمومی ممکن است موجب کاهش شدید فعالیت دستگاه قلبی- عروقی شود.
مصرف همزمان مقادیر زیاد فنتانیل با دیازپام ممکن است موجب کاهش فعالیت دستگاه قلبی- عروقی شود.
مصرف فنتانیل به‌عنوان داروی کمکی در بیهوشی، مانند بیهوشی نخاعی و بعضی از بیهوشیهای اطراف سخت‌شامه‌ای، ممکن است با مسدود کردن اعصاب بین دنده‌ای، موجب اختلال تنفسی شود.
مصرف همزمان فنتانیل با دروپریدول ممکن است موجب بروز کمی فشار خون و کاهش فشار شریان ریوی شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی: فنتانیل غلظتهای پلاسمایی آمیلاز و لیپاز را افزایش می‌دهد.

موارد منع مصرف و احتیاط: 

موارد احتیاط فراوان: آریتمی فوق بطنی یا برادیکاردی، ضربة مغزی یا افزایش فشار داخل جمجمه (تفسیر پارامترهای نورولوژیک را مشکل می‌سازد)، دوران بارداری و شیردهی (به راحتی از جفت عبور می‌کند؛ شیرخواران نارس نسبت به اثرات مضعف CNS فنتانیل حساستر هستند.)
موارد احتیاط:

الف) اختلال عملکرد کبدی یا کلیوی (ممکن است تجمع یابد یا طول مدت اثر آن بیشتر شود)؛ بیماریهای ریوی، مانند آسم یا بیماری انسدادی مزمن ریوی (ممکن است موجب کاهش فعالیت دستگاه تنفس و فرونشانی رفلکس سرفه شود)؛ در موارد جراحی مجاری صفراوی (ممکن است موجب اسپاسم مجاری صفراوی شود)، اختلالات تشنجی (ممکن است موجب بروز حملات تشنجی شود)، بیماران سالخورده یا ناتوان (این بیماران نسبت به عوارض جانبی و اثرات درمانی این دارو حساستر هستند)، بیماران مستعد ابتلای وابستگیهای روحی یا جسمی به داروها (خطر سوءاستفاده از این دارو افزایش می‌یابد.)

ب) سفتی عضلانی ممکن است بروز کند و همراه با آپنه، اسپاسم حنجره و انقباض نایژه‌ها باشد. این عارضه را می‌توان با استفاده از تهویة مکانیکی یا تزریق وریدی داروهای مسدودکننده عصبی- عضلانی درمان کرد.

پ) بنا به گفتة سازندگان دارو، در بیمارانی که تحت درمان با داروهای مهارکنندة مونوآمین¬اکسیداز هستند، مصرف فنتانیل تا 14 روز بعد از قطع مصرف این داروها توصیه نمی‌شوند.

مسمومیت و درمان: 

تظاهرات بالینی: ضعف CNS، کاهش فعالیت دستگاه تنفس، میوز (مردمک ته‌سنجاقی)، کمی فشارخون، برادیکاردی، کمی دمای بدن، شوک، آپنه، ایست

قلبی- ریوی، کلاپس دستگاه گردش خون، ادم ریوی و تشنجات.

درمان: ابتدا باید از طریق باز نگهداشتن راههای تنفسی و در صورت لزوم، تهویة مصنوعی، مبادلة گازها در دستگاه تنفس را برقرار ساخت. با مصرف یک آنتاگونیست مخدر (نالوکسون) می‌توان کاهش فعالیت دستگاه تنفس را خنثی نمود (از آنجایی که طول مدت اثر فنتانیل طولانی‌تر از نالوکسون است، تکرار مصرف نالوکسون ضروری است). تنها در صورت کاهش شدید فعالیت دستگاه تنفسی و دستگاه قلبی- عروقی، باید از نالوکسون استفاده شود. علائم حیاتی بیمار باید به دقت تحت مراقبت قرار گیرند.

امکان درمان حمایتی و علامتی را باید فراهم کرد (حمایت مداوم تنفسی، تصحیح عدم تعادل الکترولیتها و مایعات). پارامترهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی و وضعیت نورولوژیک بیمار به دقت پیگیری شود.

ملاحظات اختصاصی:

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آگونیستهای مخدر شبه‌تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- باید مراقب زمان شروع تضعیف تنفسی بود، که ممکن است به تأخیر افتد. حلالیت زیاد فنتانیل در چربی ممکن است در شدت بروز عوارض جانبی آن مؤثر باشد.

2- وضعیت ضربان قلب بیمار پیگیری شود. فنتانیل ممکن است موجب برادیکاردی شود. مصرف یک داروی ضد کولینرژیک (مانند آنتروپین یا گلیکوپیرولات) ممکن است این اثر را به حداقل برساند.

3- مصرف مقادیر زیاد فنتانیل ممکن است موجب سفتی عضلات شود. این اثر را می‌توان با مصرف نالوکسون از بین برد.

4- بسیاری از پزشکان متخصص بیهوشی فنتانیل را از راه اطراف سخت شامه‌ای یا تزریق به درون غلاف طناب نخاعی، به‌عنوان یک داروی کمکی مؤثر در بیهوشی اطراف سخت‌شامه‌ای مصرف می‌کنند. 

برداشته شده از : www.dpic13aban.com